Productes

El trimetoprim és un agent bacteriostàtic de la classe de pirimetamina alcalina lipòfila i feble.És una pols cristal·lina blanca o gairebé blanca, inodora, amarga i lleugerament soluble en cloroform, etanol o acetona, però gairebé insoluble en aigua i altament soluble en solució d'àcid acètic glacial.Té un espectre antibacterià similar als fàrmacs sulfa, però amb un fort efecte antibacterià.Té un bon efecte en el tractament d'Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus i una varietat d'altres bacteris gram-positius i negatius.Però és ineficaç contra la infecció per Pseudomonas aeruginosa.La seva concentració inhibidora mínima és sovint inferior a 10 mg/L, ja que l'ús sol és fàcil de causar resistència bacteriana, i per tant generalment no s'utilitza sol, i principalment es combina amb fàrmacs sulfa per formar un compost preparat per al tractament clínic d'infeccions del tracte urinari, intestinals. infeccions, infeccions respiratòries, disenteria, enteritis, febre tifoide, meningitis, otitis mitjana, meningitis, sèpsia i infeccions dels teixits tous.Té un efecte en el tractament de l'efecte tifoide i paratifoide que no és inferior a l'ampicil·lina;També es pot combinar amb fàrmacs de sulfa d'acció prolongada per a la prevenció i el tractament de la malària falciparum resistent als fàrmacs.

El principi bàsic de l'antibacterià del trimetoprim és interferir amb el metabolisme dels folats en bacteris.El principal mecanisme d'acció és la inhibició selectiva de l'activitat de la dihidrofolat reductasa en bacteris de manera que el dihidrofolat no es pot reduir a tetrahidrofolat.Atès que la síntesi d'àcid fòlic és la part principal de la biosíntesi d'àcids nucleics, i per tant el producte impedeix la síntesi d'àcids nucleics bacterians i proteïnes.A més, l'afinitat d'unió del trimetoprim (TMP) amb l'enzim dihidrofolat reductasa bacterià és cinc vegades més forta que la de la dihidrofolat reductasa dels mamífers.La combinació amb fàrmacs de sulfa pot provocar un doble bloqueig del metabolisme de la biosíntesi de l'àcid fòlic dels bacteris, de manera que hi ha un efecte sinèrgic que millora l'activitat antibacteriana dels fàrmacs de sulfa i pot convertir l'efecte antibacterià en un efecte bactericida que redueix la resistència als fàrmacs. soques.A més, el producte també pot millorar els efectes antibacterians d'una varietat d'altres antibiòtics (com ara tetraciclina, gentamicina).