Productes

Cada cop s'estan buscant més compostos multiobjectiu per al tractament eficaç de malalties complexes.A continuació, es descriu el disseny i la síntesi d'una nova classe d'híbrids de shogaol-huprine, que es pretenia assolir diversos objectius clau implicats en la malaltia d'Alzheimer.Els híbrids s'han provat in vitro per la seva activitat inhibidora contra l'acetilcolinesterasa i la butirilcolinesterasa humana i l'activitat antioxidant (assaigs ABTS.+, DPPH i Folin-Ciocalteu), i en cèl·lules intactes d'Escherichia coli per la seva activitat antiagregant Aβ42 i tau.També s'ha avaluat la seva penetració cerebral (assaig PAMPA-BBB).Tot i que els híbrids no són tan potents inhibidors de l'AChE o agents antioxidants com els pares huprine Y i [4]-shogaol, respectivament, encara presenten activitats anticolinesterases i antioxidants molt potents i són agents antiagregants Aβ42 i tau molt més potents que els compostos progenitors.En general, els híbrids de shogaol-huprine sorgeixen com a interessants pistes anti-Alzheimer permeables al cervell.

Els extractes de diferent polaritat obtinguts de diverses parts de la planta (arrel, fulla, flor i fruit) de Seseli rigidum es van estudiar mitjançant diferents assajos antioxidants: activitat d'eliminació de radicals DPPH i ABTS, mitjançant el mètode del poder reductor total així com mitjançant el contingut total de flavonoides i polifenols. .Els olis essencials de totes les parts de la planta van mostrar característiques antioxidants febles.El rang de concentració inhibidora dels extractes provats, contra bacteris Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus i fongs Candida albicans i Aspergillus niger va ser de 0,01-1,50 mg/mL i d'un microbicida de 0,02-3,00 mg/mL.En la interacció amb la colinesterasa, tots els olis essencials van demostrar ser efectius com a inhibidors.El percentatge més alt d'inhibició enfront de la colinesterasa humana i de cavall es va mostrar per l'oli essencial d'arrel (38,20% i 48,30%, respectivament) entre els olis i l'extracte d'hexà d'arrel (40,56% i 50,65% respectivament).Els olis essencials i els components volàtils de totes les parts de la planta es van identificar mitjançant GC, GC-MS i headspace/GC-MS.L'anàlisi estadística del conjunt de resultats va mostrar que la composició de l'oli essencial d'arrel diferia significativament dels olis essencials d'altres parts de la planta.Tenint en compte totes les activitats estudiades, l'extracte d'hexà d'arrel va mostrar les millors propietats generals.Mitjançant cromatografia líquida d'alt rendiment acoblada a espectrometria de masses d'alta resolució, es van identificar els 30 constituents més abundants en extractes de diferent polaritat.La presència de components identificats es va relacionar amb activitats biològiques específiques observades, designant així els compostos potencialment responsables de cada activitat exhibida.