Productes

S'ha investigat la inhibició de les β-anhidrases carbòniques (CAs, EC 4.2.1.1) dels fongs patògens Cryptococcus neoformans (Can2) i Candida albicans (Nce103) amb una sèrie de 25 carboxilats alifàtics i aromàtics ramificats.Les isoformes humanes hCA I i II també es van incloure a l'estudi per a la seva comparació.Els carboxilats alifàtics eren generalment inhibidors mil·limolars de hCA I i II i inhibidors de β-CA micromolars/submicromolars baixos.Els carboxilats aromàtics eren inhibidors micromolars dels quatre enzims, però alguns d'ells mostraven una baixa activitat nanomolar contra els enzims patògens dels fongs.El 4-hidroxi i el 4-metoxi-benzoat van inhibir Can2 amb K(I)s de 9,5-9,9 nM.Els èsters metílics, hidroxamats, hidrazides i carboxamides d'alguns d'aquests derivats també eren inhibidors efectius dels α- i β-CAs.

Els parabens es troben entre els conservants més utilitzats per inhibir el creixement microbià i allargar la vida útil d'una gamma de productes de consum.L'objectiu del present estudi era conèixer el metabolisme dels parabens a les cèl·lules canceroses de mama (MCF7) ja que han demostrat activitat estrogènica cap a aquestes cèl·lules i s'han detectat en teixits de càncer de mama.La toxicitat dels parabens per a les cèl·lules MCF7 es va determinar mitjançant assajos MTT.Es va analitzar la hidròlisi de metil-, butil i benzil-paraben a àcid p-hidroxibenzoic en cèl·lules MCF7 cultivades i en homogeneïtats cel·lulars.La glucuronidació i la sulfoconjugació es van estudiar en homogeneïtats MCF7 i els parabens es van analitzar per HPLC.Es va demostrar que el metil-paraben era molt menys tòxic que el butil i el bencil-paraben.Els parabens eren completament estables als homogeneïts MCF7, mentre que l'acetat de p-nitrofenil, un tipus de substrat, es va sotmetre a hidròlisi.Els homogenats de cèl·lules MCF7 no expressaven activitats de glucuronidació i sulfoconjugació cap als parabens.La major estabilitat dels parabens pot explicar la seva acumulació al teixit del càncer de mama.