Productes

La telitromicina es va llançar per primera vegada a Alemanya com a tractament oral una vegada al dia per a infeccions respiratòries, inclosa la pneumònia adquirida a la comunitat, les exacerbacions bacterianes agudes de bronquitis crònica, sinusitis aguda i amigdalitis/faringitis.Aquest derivat semisintètic de l'eritromicina macròlid natural és el primer cetòlid comercialitzat, una nova classe d'antibiòtics que inclou una cetona C3 en lloc del grup L-cladinosa.L'agent antibacterià de l'anell de 14 membres impedeix la síntesi de proteïnes bacterianes unint-se a dos dominis de la subunitat 50S dels ribosomes bacterians.Mostra una potent activitat in vitro contra patògens respiratoris comuns com Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Streptococcus pyogenes, així com altres patògens atípics.El grup 3-ceto confereix una major estabilitat àcida i una inducció reduïda de la resistència a macròlid-lincosamida-estreptogramina B que s'observa freqüentment amb els macròlids.El residu de carbamat C11-C12 substituït sembla no només augmentar l'afinitat pel lloc d'unió ribosòmica, sinó també estabilitzar el compost contra la hidròlisi de l'esterasa i evitar la resistència a causa de l'eliminació de macròlids de la cèl·lula mitjançant una bomba d'eflux codificada pel gen mef en determinats patògens. .La telitromicina és alhora un inhibidor competitiu i un substrat del CYP3A4.No obstant això, a diferència de diversos macròlids com la troleandomicina, no forma un complex de metabòlits de nitrosoalcan Fe2+-nitrosoalcà inhibidor CYP P-450 que sigui potencialment hepatotòxic.El fàrmac és ben tolerat i ben distribuït en teixits pulmonars, secrecions bronquials, amígdales i saliva.Resulta estar altament concentrat en grànuls azuròfils de neutròfils polimorfonuclears, facilitant així el seu lliurament als bacteris fagocitats.