Productes

Activadors de l'anhidrasa carbònica: el primer estudi d'activació de la isoforma VI secretora humana amb aminoàcids i amines.

L'isoenzim secretor de l'anhidrasa carbònica humana (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, s'ha clonat, expressat i purificat en un sistema d'expressió bacteriana.Els paràmetres cinètics de la reacció d'hidratació de CO(2) van demostrar que hCA VI posseïa ak(cat) de 3,4 x 10(5)s(-1) i k(cat)/K(M) de 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (a pH 7,5 i 20 graus C).hCA VI té una activitat catalítica important per a la reacció fisiològica, del mateix ordre de magnitud que la omnipresent isoforma CA I o l'isoenzim transmembrana, associat al tumor CA IX.Es va demostrar que una sèrie d'aminoàcids i amines actuen com a activadors de CA VI, amb eficàcia variable.l-His, l-Trp i dopamina van mostrar efectes activadors de CA VI febles (K(A)s en el rang de 21-42 microM), mentre que d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonina , i algunes piridil-alquilamines eren millors activadors, amb K(A)s en el rang de 13-19 microM.Els millors activadors de CA VI van ser l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe i histamina, amb K(A)s en el rang d'1,23-9,31 microM.Tots aquests activadors milloren k(cat), sense cap efecte sobre K(M), participant així en l'etapa determinant de la velocitat en el cicle catalític, les reaccions de transferència de protons entre el lloc actiu de l'enzim i el medi ambient.