Productes

La gravetat de la resistència microbiana combinada amb la manca de nous antimicrobians ha augmentat l'interès en el desenvolupament de pèptids antimicrobians (AMP) com a noves terapèutiques.En aquest estudi, vam avaluar les activitats antimicrobianes de dos pèptids sintètics curts, a saber, RRIKA i RR.Aquests pèptids van mostrar una potent activitat antimicrobiana contra Staphylococcus aureus, i els seus efectes antimicrobians es van millorar significativament mitjançant l'addició de tres aminoàcids a l'extrem C terminal, que van augmentar, en conseqüència, l'amfipaticitat, la hidrofobicitat i la càrrega neta.A més, RRIKA i RR van demostrar un efecte bactericida important i ràpid contra els aïllats d'estafilococs clínics i resistents als fàrmacs, incloent Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA), S. aureus intermedi a la vancomicina (VISA), S. aureus resistent a la vancomicina (VRSA) , S. aureus resistent al linezolid i Staphylococcus epidermidis resistent a la meticil·lina.En contrast amb molts AMP naturals, RRIKA i RR van mantenir la seva activitat en presència de concentracions fisiològiques de NaCl i MgCl2.Tant RRIKA com RR van millorar la matança de la lisostafina més de 1.000 vegades i van eradicar els aïllats de MRSA i VRSA en 20 minuts.A més, els pèptids presentats van ser superiors en la reducció de biofilms adherents de S. aureus i S. epidermidis en comparació amb els resultats amb antibiòtics convencionals.Les nostres troballes indiquen que els efectes estafilocides dels nostres pèptids van ser a través de la permeabilització de la membrana bacteriana, donant lloc a la fuita del contingut citoplasmàtic i la mort cel·lular.A més, els pèptids no eren tòxics per a les cèl·lules HeLa entre 4 i 8 vegades les seves concentracions antimicrobianes.Les activitats antimicrobianes potents i insensibles a la sal d'aquests pèptids presenten un candidat terapèutic atractiu per al tractament de les infeccions per S. aureus resistents a múltiples fàrmacs.