Productes

Els enfocaments per tractar la DM2, una malaltia caracteritzada pel doble defecte de la disfunció de les cèl·lules dels illots i la resistència a la insulina, inclouen agents que augmenten la secreció d'insulina pel pàncrees (secretagogs), agents que augmenten la sensibilitat dels òrgans diana a la insulina (sensibilitzants) i agents que disminueixen la taxa d'absorció de glucosa del tracte gastrointestinal. La liraglutida, l'agonista del receptor GLP-1 per arribar al mercat, posseeix una homologia del 97% amb el GLP-1 amb només dos canvis d'aminoàcids i l'addició d'una cadena lateral d'àcids grassos.Concretament, la lisina a la posició 34 s'ha substituït per una arginina, i la lisina a la posició 26 s'ha modificat amb una cadena d'acil C16 mitjançant un separador de glutamoil.La liraglutida deriva la seva resistència a la degradació de DPP-4 de la seva propensió a formar micel·les i a unir-se a l'albúmina.A diferència del seu predecessor exenatide, que requereix dues injeccions subcutània diàries abans del primer i l'últim àpat del dia, la liraglutida està aprovada com a règim de tractament d'una vegada al dia i es pot utilitzar en combinació amb metformina o una sulfonilurea en pacients amb un control glucèmic insuficient amb qualsevol de les dues. monoteràpia o teràpia dual combinada.També està aprovat en combinació amb la teràpia dual de metformina i una tiazolidindiona en pacients amb un control glucèmic insuficient.Liraglutide va mostrar una potència d'unió de 61 pM (EC50 = 55 pM per a GLP-1) per al receptor de GLP-1 humà clonat.