Productes

Diversos anàlegs de guanosina, és a dir, aciclovir (i el seu profàrmac oral valaciclovir), penciclovir (en la seva forma de profàrmac oral, famciclovir) i ganciclovir, s'utilitzen àmpliament per al tractament de l'herpesvirus [és a dir, el virus de l'herpes simplex tipus 1 (HSV-1) i tipus. 2 (HSV-2), infeccions per virus varicel·la-zóster (VZV) i/o citomegalovirus humà (HCMV)].En els darrers anys, s'han desenvolupat diversos anàlegs nous de guanosina, inclosos els derivats de ciclopropilmetil i -metenil de 3 membres (A-5021 i singuanol) i els derivats de 6 membres D- i L-ciclohexenil.L'activitat dels anàlegs acíclics/carbocíclics de la guanosina s'ha determinat contra un ampli espectre de virus, inclosos els HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, i també els herpesvirus humans tipus 6 (HHV-6), tipus 7 (HHV-). 7) i tipus 8 (HHV-8), i virus de l'hepatitis B (VHB).Es va trobar que els nous anàlegs de guanosina (és a dir, A-5021 i D- i L-ciclohexenil G) eren particularment actius contra aquells virus (HSV-1, HSV-2, VZV) que codifiquen per a una timidina quinasa (TK) específica, cosa que suggereix que la seva activitat antiviral (almenys parcialment) depèn de la fosforilació per part del TK induït pel virus.També es va observar una activitat antiviral marcada amb A-5021 contra HHV-6 i amb D- i L-ciclohexenil G contra HCMV i HBV.L'activitat antiviral dels anàlegs de nucleòsids acíclics/carbocíclics es podria potenciar notablement per l'àcid micofenòlic, un potent inhibidor de la inosina 5'-monofosfat (IMP) deshidrogenasa.Els nous anàlegs carbocíclics de guanosina (és a dir, A-5021 i D- i L-ciclohexenil G) són molt prometedors, no només com a agents antivirals per al tractament d'infeccions per herpesvirus, sinó també com a agents antitumorals per a la teràpia gènica/quimioteràpia combinada del càncer, sempre que (part de) les cèl·lules tumorals hagin estat transduïdes pel gen TK viral (HSV-1, VZV).