Productes

L'inhibidor de fibrinòlisi activable per trombina activat (TAFIa) és una carboxipeptidasa que conté zinc i inhibeix significativament la fibrinòlisi.Per tant, s'espera que els inhibidors de TAFIa actuïn com a agents profibrinolítics.Recentment vam informar del disseny i la síntesi d'inhibidors de TAFIa que contenen seleni i la seva activitat inhibidora.Aquí informem de les estructures cristal·lines de potents inhibidors que contenen seleni, sofre i àcid fosfínic units a la carboxipeptidasa pancreàtica porcina B (ppCPB).ppCPB és un homòleg de TAFIa i és TAFIa substitut per a l'anàlisi cristal·logràfica.Les estructures cristal·lines de ppCPB complexades amb el compost de seleni 1a, el seu anàleg de sofre 2 i el derivat de l'àcid fosfínic EF6265 es van determinar a una resolució de 1, 70, 2, 15 i 1, 90 Å, respectivament.Cada inhibidor s'uneix al lloc actiu de ppCPB d'una manera similar a la observada per als inhibidors reportats anteriorment.Així, en els complexos, el seleni, el sofre i l'oxigen de l'àcid fosfínic es coordinen amb el zinc en ppCPB.Aquesta és la primera observació i informe de la coordinació de seleni amb zinc a CPB.