Productes

S'han sintetitzat quinze metalointercaladors basats en platí (II) que utilitzen lligands substituïts de 1,10-fenantrolina (phen), incloent 5-cloro-1,10-fenantrolina (5-Cl-phen), 5-metil-1,10- fenantrolina (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-fenantrolina (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-fenantrolina (5-NO2-phen) i dipirido[3,2-d :2',3'-f]quinoxalina (dpq) i etilendiamina aquiral (en) i els lligands auxiliars quirals 1S,2S-diaminociclohexà (S,S-dach) i 1R,2R-diaminociclohexà (R,R-dach) .La seva citotoxicitat a la línia cel·lular de leucèmia murina L1210 es va determinar mitjançant assajos d'inhibició del creixement.Els complexos metàl·lics més citotòxics són els que contenen lligands auxiliars S,S-dach i lligands intercalants 5-CH3-phen.Un metalointercalador [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), mostra un augment de 5-10 vegades de la citotoxicitat en comparació amb l'agent clínic cisplatí.A partir dels experiments d'unió a l'ADN, sembla que no hi ha cap diferència significativa entre cap dels complexos metàl·lics, cosa que indica que ni l'afinitat d'unió a l'ADN ni el mode d'unió/adducte d'ADN format són l'únic determinant de la citotoxicitat d'aquesta família de platí (II). metalointercaladors.